Qu'est-ce que la vectorisation des médicaments ?

1: Transport des médicaments

A/ La nanoparticule

Les nanoparticules peuvent servir de "véhicules" pour transporter une substance donnée (un médicament) au cœur d’un tissu ou d’une cellule ou d’un compartiment cellulaire. Ces nanoparticules sont  constituées de polymères (substance composée de macromolécules) biodégradables car, elles doivent pénétrer profondément dans les tissus pour en atteindre les cellules (afin d’éviter tout problèmes). Elles peuvent avoir des formes diverses, comme celle d’une nanocapsule, d’une nanosphère ou encore d’un liposome.

B/ La nanocapsule

Les nanocapsules sont des sortes de ballon de foot, avec un "cœur" lipidique ou aqueux, selon le type de médicament que l’on veut dissoudre.

C/ La nanosphère

La nanosphère est une nanoparticule constituée d'un polymère biodégradable enchevêtré formant un réseau. Le médicament est dispersé ou dissous dans la matrice polymère. Son principe actif sera de libéré par simple diffusion vers l'extérieur ou à la suite de sa biodégradation dans l'organisme. La taille d'une nanosphère varie entre 100 et 200 nm.

D/ Le liposome

Les liposomes ressemblent à des cellules, ils sont biomimétiques : ce sont des vésicules de phospholipides organisés en bicouche qui entourent un compartiment aqueux (tout comme les membranes cellulaires). Le médicament y est incorporé directement, il est dissous dans le compartiment aqueux s'il est hydrophile ou dans la bicouche, s’il est lipophile. D’autres essais reposent actuellement sur des encapsulations à l'intérieur de structures nanométriques.

E/ Le nanotube de carbone

Les nanotubes de carbone ont notamment pour propriété de franchir facilement les membranes cellulaires. Ils peuvent contenir un ou plusieurs éléments biologiquement actifs qu'ils peuvent ainsi délivrer dans le cytoplasme de la cellule ou dans le noyau. Cependant, ils sont insolubles dans n'importe quel solvant, y compris l'eau. Il est donc nécessaire de leur greffer un élément chimique pour qu'ils puissent être intégrés par les cellules. Mais le problème principal d'utilisation de nanoparticules comme vecteur est de bien savoir les diriger.

2 : Transport ciblé de médicaments

Des recherches montrent que « lorsque l’on administre des nanoparticules marquées au carbone 14 par voie intraveineuse à des animaux de laboratoire, on observe par autoradiographie qu’elles se concentrent au niveau du foie et de la rate. Le rein est aussi marqué, car ces médicaments sont éliminés par les reins. » (Patrick Couvreur).          Quand on injecte 1 gramme de nanoparticules de 0,1 micron de diamètre, on présente 100m2 de surface à l’organisme

Les PEG-ylés des vecteurs importants... :

Les PEG-ylés sont des vecteurs utilisés pour toutes les tumeurs cancéreuses et pour les maladies du sang par la « répulsion stérique ». En d'autres mot cela signifie qu'il s'agit de repousser les protéines plasmatiques responsables de l'opsonisation(processus biochimique par lequel une molécule recouvre la membrane d'une cellule cible ) de la surface des nanoparticules.

L’astuce est de greffer aux nanoparticules des polyethylène glycols (PEG-ylés). Les PEG-ylés ressemblent à de petits ressorts qui vont venir se fixer à la surface des nanoparticules, constituant une barrière physique pour empêcher les protéines plasmatiques d’approcher. Car des études ont montrées que des Liposomes sans PEG-ylés, disparaissaient rapidement de la circulation. Tandis lorsque les liposomes sont greffés de vecteurs PEG-ylés, ils restent beaucoup plus longtemps dans la circulation car ils sont indétectables par le système immunitaire. L’intérêt de ces vecteurs est par exemple de traiter les maladies du sang , mais aussi des maladies auto-immunes ainsi que de nombreuses tumeurs cancéreuses. Ainsi, les nanoparticules avec leur contenu médicamenteux vont pouvoir se rendre spécifiquement vers les tumeurs et s’y accumuler.

Par Patrick Couvreur : « Des travaux chez des animaux atteints d’encéphalomyélite allergique ont montré que les vecteurs PEGylés pouvaient franchir la barrière hémato-encéphalique (BHE) habituellement infranchissable et se retrouver dans le tissu cérébral. »

En résumé la vectorisation d'un médicament est de greffer un vecteur telle les PEG-ylés sur les Liposomes (cellules allant soigner l'organe infecter) afin qu'ils ne soient pas détectés pas le système immunitaire pour délivrer le médicament.